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当底物浓度大于Km值时

作者:千赢    来源:网络整理    发布时间:2021-07-07 05:00    浏览量:

竞争性抑制的特点及其Ki和IC50值的求解要领

竞争性抑制浸染中,抑制剂与底物对酶的团结有竞争浸染,相互排出。而底物又不能与EI团结,抑制剂也不能与ES团结,所以
EIS不存在,就是说Ki’和Ks’的值都是无穷大(∞)。

酶底物方程



竞争性抑制剂的布局特征
①底物雷同物譬喻,α-葡糖苷酶抑制剂如阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖(voglibose)和米格列醇(Miglitol)
②过渡态雷同物 如苯甲酰丙氨醛是胰凝乳卵白酶的过渡态抑制剂。
③其它化合物 有些化合物的平面布局与底物并不相似,千赢,但立体构象十分临近,也成为竞争性抑制剂。某些竞争性抑制剂的浸染道理是抑制剂与一些酶活性中心的金属离子络合,故障了底物的进入,从而起到抑制酶活性的目标。

竞争性抑制浸染的双倒数方程


以此方程所作曲线和各参数的值如下图所示:

双倒数方程曲线


更具体的阐明,可以由此参考双倒数方程与米氏常数相关的资料。

竞争性抑制浸染Ki的求解要领
①从双倒数图计较出表观米氏常数Kmapp,然儿女入Kmapp=Km(1+[I]/Ki)可计较出Ki。
②从双倒数图求得各I浓度下的Kmapp值对相应[I]再作图,从再制图的纵截距可直接测得Km,从其横截距可直接测得Ki。
③从差异牢靠[I]下所作一簇直线的斜率1/S对相应[I]再制图,其纵截距为Km/Vmax, 斜率为Km/VmaxKi,横截距即为-Ki。
④Dixon作图法求Ki值

Dixon曲线



竞争性抑制剂的IC50值的计较公式
首先由此查察有关IC50的界说。它的值取决于尝试所用的酶和底物浓度,当酶的浓度固按时,IC50值与Ki、Km和底物浓度[S]呈如下干系:


按照该方程式,当底物浓度大于Km值时,IC50值高于Ki值,尤其当底物浓度较高时,Ki值偏低越发明明。
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原载于 散人条记
原文地点

作者:散人 | 日期: 2008年2月3日 | 分类:化学药学

kissfour   2008-2-12 20:49:49  

技能类文章,固然不太懂

湖北小朋   2008-3-7 23:51:10  

超出了偶的领略范畴,确实不太懂。

dt   2008-3-8 20:32:40  

搜索引擎研究好久没有更新了~

ny51   2008-3-11 16:47:37  

有点意思......

诺基亚手机论坛   2008-3-20 15:15:52  

看不大白.你头角峥嵘.

sdaa   2008-3-26 17:49:30  

计较什么对象的工式都是?

spacey   2008-6-15 0:04:04  

俺们搞药理的常用GraphPad Prism,这个东东作IC50/EC50的计较很利便:)

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